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    2022年陕西执业药师《药学专业知识一》药理学知识点(10)

    发布时间:2022-12-15 来源:陕西执业药师 阅读量:

      抗帕金森病药

      第一节 左旋多巴

      一、体内过程

      左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。(zy2008-1-051)

      zy2008-1-051左旋多巴体内过程的特点是

      A.口服给药后主要在胃内吸收

      B.口服给药后大部分药物在肾内被脱羧

      C.其在外周不能代谢为多巴胺

      D.其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活

      E.口服给药进入中枢药物量很少

      zy2008-1-051答案:E

      题干解析:此题是理解应用题,左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。

      正确答案分析:外周多巴胺不易进入脑内,答案应为E。

      备选答案分析:口服左旋多巴经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺,选项A和B、C可排除,进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。选项D也是错误的。

      思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:左旋多巴是常考药物,其作用机制和临床应用是考生掌握重点。

      二、药理作用及临床应用

      (一)杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺,可补充脑内多巴胺含量不足,发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后,约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为:

      1.对轻症及年轻患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。

      2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。

      3.作用较慢,用药2~3周出现疗效,1~6月才获最大疗效。

      4.作用较持久。

      5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。(zy2003-1-006)

      (二)治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素,使正常神经活动得以恢复,患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

      zy2003-1-006 用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹(帕金森病),不能缓解的症状是

      A.肌肉强直

      B.随意运动减少

      C.动作缓慢

      D.面部表情呆板

      E.静止性震颤

      答案:E

      阿里点奥运火炬时面向观众一刻那颤抖的双手和火炬,印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦,多巴,多巴,您就哆嗦吧——震颤。

      第二节 卡比多巴

      【药理作用及临术应用】

      卡比多巴为α—甲基多巴肼的左旋体,具有较强的抑制L—芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶,可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺,使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高,同时也使其不良反应显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1:10剂量合用,可在左旋多巴的有效剂量减少75%。

      第三节 苯海索

      【药理作用及临床应用】

      苯海索又称安坦,可阻断中枢胆碱受体,减少纹状体中乙酰胆碱作用。其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10~1/2。抗震颤疗效较好,但改善僵直及动作比较差,对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。

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